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Foi fundado no dia 3 de maio de 1626 com o nome de São Nicolau do Piratini, pelos padres jesuítas Roque Gonzales de Santa Cruz e Miguel de Ampuero, naturais da vila espanhola de Assunção, reunindo cerca de 250 famílias de indígenas da etnia guarani, somando aproximadamente 2.500 pessoas. Recebeu essa denominação por se localizar às margens do rio Piratini. Bartolomeu Cárdenas foi o arquiteto responsável pela construção da igreja desse primeiro estabelecimento. Tratou-se da primeira redução da Companhia de Jesus na banda oriental do rio Uruguai.

O termo “redução” foi utilizado pelos jesuítas para identificar sua missão junto aos indígenas, conforme a exigência de uma Real Cédula de Felipe II, que determinava que os povos originários fossem “reduzidos”, ou seja, deixassem seus costumes tradicionais para adotar a fé cristã.

Em 1637, com a invasão dos bandeirantes, o padre Diego de Alfaro retirou-se, estabelecendo-se nas reduções de Santa Maria Maior e Conceição, na atual Argentina. 

Atuaram na reorganização da povoação os padres Tomás Brena e Adriano Crespo. Em 1651, São Nicolau foi incorporado à redução de Apóstolos.  

A população, em 1660, era de 3.684 pessoas. No início de 1683, a bandeira de Francisco Bueno investiu contra as reduções, e os portugueses levaram consigo cerca de 2.000 indígenas, encerrando o primeiro ciclo de evangelização jesuítica.

A redução de São Nicolau renasceu em 2 de fevereiro de 1687, retornando ao local de suas antigas ruínas. Nesse período, a povoação possuía uma ampla igreja, estava bem estruturada e contava com hospital e casas indígenas, todas cobertas com telhas. O botânico francês Auguste de Saint-Hilaire, que visitou a região em 1821, afirmou que São Nicolau foi uma das reduções mais alegres, destacando sua igreja como uma das mais belas.

São Nicolau teve que ser entregue à Coroa portuguesa por determinação do Tratado de Madrid, em 1750. Esse acordo sancionou a troca da Colônia do Sacramento pelos Sete Povos das Missões, provocando, em 1753, a Guerra Guaranítica, na qual os guaranis se rebelaram contra a decisão de portugueses e espanhóis de deslocá-los de suas terras ancestrais para a margem oeste do rio Uruguai, então território espanhol. Os guaranis foram derrotados, e milhares de indígenas morreram.

Ao final da Guerra das Laranjas entre Espanha e Portugal, e como o Tratado de Badajoz de 1801 não estabeleceu claramente a soberania portuguesa sobre os Sete Povos das Missões, estes foram ocupados manu militari pela população colonial rio-grandense poucos dias após a assinatura do tratado, supostamente sem conhecimento da Coroa portuguesa. Quando o chamado “Conquistador das Missões”, José Francisco Borges do Canto, tomou São Nicolau, o local já se encontrava praticamente abandonado. Somente em 1804, um acordo entre o vice-rei do Rio da Prata, Rafael de Sobremonte, e o governador do Rio Grande, Paulo José da Gama, reconheceria a soberania portuguesa na região.

Em 1809, na primeira divisão administrativa da Capitania de São Pedro do Rio Grande do Sul, o território do atual município de São Nicolau passou a integrar o município de Rio Pardo. Em 1854, foi incorporado a Cruz Alta; em 1857, a São Borja; e, em 1873, a Santo Ângelo. Em 1881, foi criado como distrito subordinado à vila de São Luiz Gonzaga.

Em 31 de março de 1938, São Nicolau foi elevado à categoria de vila e, em 23 de novembro de 1966, conquistou a condição de município.